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头孢素的自然百科

2022-12-04 11:59:23 自然百科

[拼音]：toubaosu

[外文]：cephalosporin

一种抗生素。1945年从头孢菌属中首先分离。头孢素较青霉素有更广的抗菌谱，对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌有作用，并且不为青霉素酶所破坏。

结构和类别

头孢素和青霉素都是含有-内酰胺环的抗生素，与－内酰胺环并合的不是五元环结构，而是六元环结构。目前实际生产和使用的头孢素类抗生素接近10种。其中以发酵法制得者，主要为头孢素C和头孢霉素C；以半合成法制得者，主要有注射用的噻吩头孢素和口服用的苯甘头孢素等。其共同结构为：

合成法

60年代中期，曾用NOCl在无水甲酸中处理头孢素 C，使其侧链闭环后失去，得到失去侧链的产物，称为7-ACA：

收率达40％。从7-ACA出发，以适当的酰氯酰化，可得到一系列半合成头孢素。

近年来发展的另一条合成头孢素系的路线，是从青霉素出发，转化成3－甲基取代的7-ACA，再合成相应的半合成头孢素，例如：

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